Peptida ialah sebatian organik, yang dehidrasi daripada asid amino dan mengandungi kumpulan karboksil dan amino.Ia adalah sebatian amfoterik.Polipeptida adalah sebatian yang dibentuk oleh asid amino yang dihubungkan bersama oleh ikatan peptida.Ia adalah produk perantaraan hidrolisis protein.Ia dibentuk oleh dehidrasi dan pemeluwapan 10~100 molekul asid amino, dan berat molekulnya kurang daripada 10000Da.Ia boleh menembusi membran separa telap dan tidak dimendakan oleh asid trichloroacetic dan ammonium sulfat, termasuk peptida bioaktif dan peptida sintetik tiruan.
Ubat polipeptida merujuk kepada polipeptida dengan kesan terapeutik khusus melalui sintesis kimia, penggabungan semula gen dan pengekstrakan haiwan dan tumbuhan, yang terutamanya dibahagikan kepada polipeptida endogen (seperti enkephalin dan timosin) dan polipeptida eksogen lain (seperti racun ular dan asid sialik).Berat molekul relatif ubat polipeptida adalah antara ubat protein dan ubat mikromolekul, yang mempunyai kelebihan ubat mikromolekul dan ubat protein.Berbanding dengan ubat mikromolekul, ubat polipeptida mempunyai aktiviti biologi yang tinggi dan kekhususan yang kuat.Berbanding dengan ubat protein, ubat polipeptida mempunyai kestabilan yang lebih baik, imunogenisiti rendah, ketulenan tinggi dan kos yang agak rendah.
Polipeptida boleh secara langsung dan aktif diserap oleh badan, dan kelajuan penyerapan adalah cepat, dan penyerapan polipeptida mempunyai keutamaan.Di samping itu, peptida bukan sahaja boleh membawa nutrien, tetapi juga menghantar maklumat selular untuk memerintah saraf.Ubat polipeptida mempunyai ciri-ciri aktiviti tinggi, selektiviti tinggi, ketoksikan rendah dan pertalian sasaran yang tinggi, tetapi pada masa yang sama, mereka juga mempunyai kelemahan separuh hayat yang pendek, kebolehtelapan membran sel yang lemah dan laluan tunggal pentadbiran.
Memandangkan kekurangan ubat polipeptida, para penyelidik telah melakukan usaha yang tidak putus-putus di jalan mengoptimumkan peptida untuk meningkatkan bioavailabiliti ubat polipeptida.Kitaran peptida adalah salah satu kaedah untuk mengoptimumkan peptida, dan pembangunan peptida kitaran telah membawa fajar kepada ubat polipeptida.Peptida kitaran bermanfaat kepada perubatan kerana kestabilan metabolik, selektiviti dan pertalian yang sangat baik, kebolehtelapan membran sel dan ketersediaan oral.Peptida kitaran mempunyai aktiviti biologi seperti anti-kanser, anti-jangkitan, anti-kulat dan anti-virus, dan merupakan molekul ubat yang sangat menjanjikan.Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, ubat-ubatan peptida kitaran telah menarik perhatian yang besar, dan syarikat-syarikat farmaseutikal telah mengikuti trend pembangunan ubat-ubatan yang inovatif dan meletakkan trek ubat-ubatan peptida kitaran satu demi satu.
Dr. Chen Shiyu dari Institut Farmakologi Shanghai, Akademi Sains China memperkenalkan ubat peptida kitaran yang diluluskan dari 2001 hingga 2021 dalam ubat peptida kitarannya yang diluluskan dalam dua ubat terakhir.Dalam 20 tahun yang lalu, terdapat 18 jenis ubat peptida kitaran di pasaran, antaranya bilangan peptida kitaran yang bertindak pada sintesis dinding sel dan sasaran β-1,3- glukanase adalah yang terbesar, dengan 3 jenis setiap satu.Ubat peptida kitaran yang diluluskan meliputi anti-jangkitan, endokrin, sistem pencernaan, metabolisme, tumor/imuniti dan sistem saraf pusat, antaranya ubat anti-jangkitan dan peptida kitaran endokrin menyumbang 66.7%.Dari segi jenis kitaran, terdapat banyak ubat peptida kitaran yang dikitar oleh ikatan disulfida dan dikitar oleh ikatan amida, dan 7 dan 6 ubat telah diluluskan masing-masing.
Masa siaran: Sep-18-2023