GsMTx4 ialah peptida asid 35-amino dengan empat ikatan disulfida yang membentuk motif simpulan sistein, yang merupakan ciri struktur biasa bagi banyak peptida racun labah-labah yang memberikan kestabilan dan kekhususan.Mekanisme tindakan GsMTx4 tidak dijelaskan sepenuhnya, tetapi dipercayai ia mengikat domain ekstraselular atau transmembran MSC kationik dan menyekat pembukaan atau gating liang mereka dengan mengubah konformasi atau ketegangan membran mereka.GsMTx4 telah ditunjukkan untuk menghalang beberapa MSC kationik dengan selektiviti dan potensi yang berbeza.Sebagai contoh, GsMTx4 menghalang TRPC1 dengan IC50 sebanyak 0.5 μM, TRPC6 dengan IC50 sebanyak 0.2 μM, Piezo1 dengan IC50 sebanyak 0.8 μM, Piezo2 dengan IC50 sebanyak 0.3 μM, tetapi tidak mempunyai kesan pada kepekatan TRPV1 atau TRPV1 hingga 1. μM.(Bae C et al 2011, Biokimia)
GsMTx4 telah digunakan sebagai alat farmakologi untuk mengkaji fungsi dan peraturan MSC kationik dalam pelbagai jenis sel dan tisu.Beberapa contoh ialah:
GsMTx4 boleh menyekat MSC yang diaktifkan dengan meregangkan dalam astrosit, sel jantung, sel otot licin dan sel otot rangka.Astrosit ialah sel berbentuk bintang yang menyokong otak dan saraf tunjang.Sel jantung ialah sel yang membentuk otot jantung.Sel otot licin adalah sel yang mengawal pergerakan organ seperti perut dan saluran darah.Sel otot rangka adalah sel yang membolehkan pergerakan sukarela badan.Dengan menyekat MSC dalam sel ini, GsMTx4 boleh mengubah sifat elektriknya, tahap kalsium, penguncupan dan kelonggaran, dan ekspresi gen.Perubahan ini boleh menjejaskan cara sel-sel ini berfungsi secara normal atau dalam keadaan penyakit (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 juga boleh menyekat jenis MSC khas yang dipanggil TACAN, yang terlibat dalam tindak balas kesakitan.TACAN adalah saluran yang dinyatakan dalam sel saraf yang merasakan kesakitan.TACAN diaktifkan oleh rangsangan mekanikal, seperti tekanan atau mencubit, dan menyebabkan sensasi kesakitan.GsMTx4 boleh mengurangkan aktiviti TACAN dan mengurangkan tingkah laku kesakitan dalam model haiwan kesakitan mekanikal (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 boleh melindungi astrosit daripada ketoksikan yang disebabkan oleh molekul yang dipanggil lysophosphatidylcholine (LPC), iaitu perantara lipid yang menyebabkan kerosakan pada otak dan saraf tunjang.LPC boleh mengaktifkan MSC dalam astrosit dan menyebabkan mereka mengambil terlalu banyak kalsium, yang membawa kepada tekanan oksidatif dan kematian sel.GsMTx4 boleh menghalang LPC daripada mengaktifkan MSC dalam astrosit dan melindunginya daripada ketoksikan.GsMTx4 juga boleh mengurangkan kerosakan otak dan meningkatkan fungsi neurologi pada tikus yang telah disuntik dengan LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 boleh memodulasi pembezaan sel stem saraf dengan menyekat jenis MSC tertentu yang dipanggil Piezo1, yang dinyatakan dalam sel stem saraf.Sel stem neural ialah sel yang boleh membuat neuron baru atau jenis sel otak lain.Piezo1 ialah saluran yang diaktifkan oleh isyarat mekanikal dari persekitaran, seperti kekakuan atau tekanan, dan mempengaruhi cara sel stem saraf menentukan jenis sel yang akan menjadi.GsMTx4 boleh mengganggu aktiviti Piezo1 dan menukar pembezaan sel stem saraf daripada neuron kepada astrosit (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Kami adalah pengeluar polipeptida di China, dengan beberapa tahun pengalaman matang dalam pengeluaran polipeptida.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. ialah pengeluar bahan mentah polipeptida profesional, yang boleh menyediakan puluhan ribu bahan mentah polipeptida dan juga boleh disesuaikan mengikut keperluan.Kualiti produk polipeptida sangat baik, dan ketulenan boleh mencapai 98%, yang telah diiktiraf oleh pengguna di seluruh dunia. Selamat datang untuk berunding dengan kami.
