Ia sesuai untuk suntikan intratekal dan kaedah rawatan lain (seperti analgesik sistemik, terapi adjuvant atau sarung) Ziconotide ialah penyekat saluran kalsium sensitif voltan jenis N yang kuat, selektif dan boleh balik, yang berkesan untuk sakit refraktori, dan tidak menghasilkan rintangan dadah selepas pentadbiran jangka panjang, dan ia tidak menyebabkan pergantungan fizikal dan mental, dan juga tidak menyebabkan kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa akibat berlebihan.Dos harian yang disyorkan adalah kurang, dengan kesan kuratif yang baik, keselamatan yang tinggi, kurang tindak balas buruk, tiada rintangan dadah dan ketagihan.Produk ini mempunyai prospek pasaran yang besar sebagai ubat penahan sakit.
Menurut statistik yang tidak lengkap, kejadian kesakitan di dunia adalah kira-kira 35% ~ 45% pada masa ini, dan kejadian kesakitan pada orang tua agak tinggi, kira-kira 75% ~ 90%.Tinjauan Amerika menunjukkan bahawa kejadian migrain meningkat daripada 23.6 juta pada tahun 1989 kepada 28 juta pada tahun 2001. Dalam penyiasatan kesakitan kronik di enam bandar di China, didapati bahawa kejadian sakit kronik pada orang dewasa adalah 40%, dan kadar rawatan perubatan ialah 35%;Insiden sakit kronik pada orang tua adalah 65% ~ 80%, dan kadar berjumpa doktor ialah 85%.Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, perbelanjaan perubatan untuk melegakan kesakitan semakin meningkat dari tahun ke tahun.
Dari 2013 hingga Julai 2015, Pusat Penyelidikan Kesakitan di Amerika Syarikat dan beberapa institusi perubatan menjalankan kajian jangka panjang, pelbagai pusat dan pemerhatian mengenai suntikan intratekal ziconotide dalam 93 pesakit wanita putih dewasa dengan sakit kronik yang teruk.Skala skor digital kesakitan dan skor deria keseluruhan pesakit dengan suntikan intratekal ziconotide dan tanpa suntikan ziconotide dibandingkan Antaranya, 51 pesakit menggunakan suntikan intratekal ziconotide, manakala 42 pesakit tidak.Skor kesakitan asas adalah 7.4 dan 7.9, masing-masing.Dos suntikan intratekal ziconotide yang disyorkan ialah 0.5-2.4 mcg/hari, yang diselaraskan mengikut tindak balas kesakitan dan kesan sampingan pesakit.Purata dos awal ialah 1.6 mcg/hari, 3.0 mcg/hari pada 6 bulan dan 2.5 pada 9 bulan.Pada 12 bulan, ia adalah 1.9 mcg/hari, dan selepas 6 bulan, kadar penurunan ialah 29.4%, kadar peningkatan kontras ialah 6.4%, dan kadar peningkatan skor deria keseluruhan masing-masing ialah 69.2% dan 35.7%.Selepas 12 bulan, kadar penurunan masing-masing ialah 34.4% dan 3.4%, dan kadar peningkatan skor deria keseluruhan masing-masing ialah 85.7% dan 71.4%.Kesan sampingan yang paling tinggi ialah loya (19.6% dan 7.1%), halusinasi (9.8% dan 11.9%) dan pening (13.7% dan 7.1%).Keputusan kajian ini sekali lagi mengesahkan keberkesanan dan keselamatan ziconotide yang disyorkan sebagai suntikan intratekal barisan pertama.
Kajian awal tentang ziconotide boleh dikesan kembali ke tahun 1980-an, apabila aplikasi terapeutik berpotensi peptida tegar dan seperti protein dalam racun conus diterokai buat kali pertama.Konotoksin ini adalah peptida kecil yang kaya dengan ikatan disulfida, biasanya 10-40 residu panjang, untuk menyasarkan pelbagai saluran ion, GPCR dan protein pengangkut dengan cekap dan selektif.Ziconotide ialah 25-peptida yang berasal daripada Conus magus, yang mengandungi tiga ikatan disulfida, dan lipatan β pendeknya disusun mengikut ruang ke dalam struktur tiga dimensi yang unik, yang membolehkannya menghalang saluran CaV2.2 secara selektif.
